New Myocardial Perfusion Imaging Agents: A Review

Abstract

ABSTRACT

Thallium-201 (²⁰¹T1) has been the most commonly used agent for myocardial perfusion imaging. Its uptake is proportional to myocardial blood flow. Its ability to redistribute with time is useful in differentiating between ischemia and necrosis. However, its gamma energy is suboptimal for imaging and its three day half-life presents a heavy radiation burden to the patient. Thus, new myocardial perfusion imaging agents have been developed. Two classes of perfusion imaging agents, the isonitrile complexes and BATO compounds are reviewed in this article.

Of the isonitriles, Technetium 99m(^99mTc)-sestamibi is the most promising. It exhibits a very good myocardium to background ratio which is reached at 1-1.5 hours post-injection. The radioisotope ^99mTc has an optimum gamma energy for imaging and a short half-life. ^99mTc-sestamibi does not redistribute and as such, two injections are required to distinguish between ischemia and necrosis. A same day rest-stress study can be carried out by having the two required doses in a 1:5 radioactivity ratio. The smaller dose is used for the rest study and the larger dose for the stress study.

The BATO compound currently under study is ^99mTcteboroxime. It exhibits a very high and rapid myocardial uptake allowing images of the heart to be obtained at 1-2 minutes post-injection. Due to a very rapid clearance, a second dose of equal radioactivity can be given 1-2 hours later for the rest study. ^99mTc-teboroxime is currently not yet licensed for use in Canada.

RÉSUMÉ

Le thallium 201 (²⁰¹Tl) est la substance la plus couramment utilisée en scintigraphie myocardique. La captation de cet élément est proportionnelle au débit sanguin du myocarde. De plus, la redistribution du thallium avec le temps permet de distinguer l'ischémie de la nécrose. Toutefois, le rayonnement gamma est inférieur au rayonnement optimal pour la scintigraphie et la demi-vie de trois jours de l'isotope exerce un lourd tribut sur le malade. On a donc mis au point de nouveaux produits pour la scintigraphie myocardique. Le présent article en examine deux, les complexes isonitriles et les composés BATO.

Parmi les isonitriles, le technétium 99m (^99mTc)-sestamibi paraît le plus prometteur. Ce composé donne un excellent rapport entre le myocarde et le rayonnement de fond 1 à 1,5 heure après l'injection. L'isotope ^99mTc a un rayonnement gamma optimal pour la scintigraphie et une brève demi-vie. Cependant, il n'y a pas redistribution, ce qui nécessite deux injections si on veut faire la distinction entre l'ischémie et la nécrose. On peut néanmoins effectuer un examen au repos et un autre sous contrainte la même journée en injectant les deux doses requises selon un rapport de radioactivité de 1:5. La plus petite dose servira à l'examen au repos tandis que la seconde ira à la scintigraphie d'effort.

Le composé BATO à l’étude est le ^99mTc-téboroxim. Ce produit est capté rapidement par le myocarde et en très grande quantité, ce qui permet d'obtenir une image du coeur 1 ou 2 minutes après l'injection. Une clairance très rapide autorise l’administration d'une deuxième dose de même puissance radioactive 1 ou 2 heures plus tard, pour la scintigraphie au repos. À l’heure actuelle, le ^99mTc-téboroxime n'est pas commercialisé au Canada.